Глюкокортикоїди є чи не універсальними препаратами, адже вони знайшли своє застосування в лікуванні практично всіх захворювань. Дексаметазон - один з найбільш часто використовуваних препаратів на їх основі. Незважаючи на широке коло показань і велика кількість надаваних лікувальних ефектів, приймати його самостійно, без контролю лікаря небезпечно. Розглянемо основні властивості, фармакокінетику препарату, а також коли його варто призначати, а коли ні.
Фармакологічні властивості
Дексаметазон відноситься до глюкокортікоїдним засобів. Отримують його синтетичним шляхом. Основа - преднізолон, що містить атом фтору, а також метильної групу (метильований фторпреднізолон).
Препарат, як і гормони, що синтезуються в організмі людини клітинами кори надниркових залоз, може зв'язуватися тільки з рецепторним апаратом цитоплазми різних клітин.
Саме цей механізм забезпечує численні фармакологічні ефекти:
- Протиалергічний (ефективний при всіх різновид гіперчутливості).
- Імунодепресивний (пригнічує захисні сили організму).
- Протизапальний.
- Бронхорасширяющий.
Препарат може використовуватися як місцево, так і системно. Останній варіант використовується частіше. Потрапляючи в кров, Дексаметазон взаємодіє з транспортним білком (альбумінової природи), який називається транскортином. Він допомагає зв'язуватися з мембранами клітин, а потім проникати в цитоплазматическое простір. В результаті відбувається активізація нових білків, рецепторів і ферментів для участі практично у всіх видах обміну: вуглеводному, білковому, жировому.
У печінки Дексаметазон піддається хімічним перетворенням, в результаті чого утворюються неактивні сполуки. Виведення здійснюється за допомогою сечовивідної системи, а лише невелика частка виводиться молочними залозами під час лактації у жінок.
Від чого допомагає Дексаметазон
Спектр хвороб, при яких ефективний описуваний препарат, дуже широкий. В першу чергу він включає ендокринологічні захворювання. Адже за своєю природою Дексаметазон є синтетичним аналогом кортікоідних гормонів. Тому показаннями для призначення будуть в першу чергу захворювання надниркових залоз або гіпоталамо-гіпофізарної системи:
- вроджене недорозвинення кори надниркових залоз;
- гостра надниркова недостатність;
- підгострий запалення тканини щитовидної залози;
- первинне або вторинне зниження функції кори надниркових залоз.
Друга важлива група захворювань пов'язана з обструкцією (вираженим звуженням) бронхів. За частотою призначення в умовах стаціонару саме при бронхоспазмі призначається дексаметазон або його аналоги. Які це захворювання?
- Бронхіальна астма при загостренні.
- Астматичний статус, при якому призначення дексаметазону - "золотий" стандарт лікування.
- Загострення хронічної обструктивної хвороби легень.
- Бронхіт з вираженим бронхоспазмом.
Дексаметазон використовується в базисної терапії багатьох ревматологічних захворювань. При загостренні суглобового синдрому або інших системних проявів дозування препарату збільшується в порівнянні з постійно прийнятої. Ефект пов'язаний з вираженою імуносупресією (придушенням активності імунних клітин).
Дексаметазон призначають при наступних ревматичних хворобах:
- Подагра в стадії загострення.
- Виражений синовіт.
- Ревматоїдний артрит.
- Запалення суглобів.
- Вовчаковий артрит.
- Псоріатична артропатия.
- Анкілозуючий спондилоартрит або хвороба Бехтерева.
Алергічні захворювання та реакції - стану, які часто вимагають призначення дексаметазону. Серед них набряк Квінке, алергічний дерматит, риніт, рінокон'юнктівіт, поліноз. Невідкладне стан, таке як анафілактичний шок, що розвивається блискавично в формі гіперергіческого реакції, за стандартами вимагає внутрішньовенної або внутрішньовенно-крапельної інфузії дексаметазону.
Варто сказати, що в наборах швидкої допомоги обов'язково є описуваний препарат, адже він швидко реалізує необхідний ефект. При наданні невідкладних заходів це дуже важливо, адже кожна хвилина на рахунку. Дексаметазон застосовується при всіх видах шоку: опіковому, больовому, посттравматичному, метаболічному, післяопераційному.
У дерматологічній практиці кортикоїди використовуються для зняття запалення. Вони застосовні для лікування вовчака, склеродермії, псоріатичних висипань, дерматитів різної природи, в тому числі контактних. Розсмоктуючої або антісклерозірующего ефекту можна домогтися в терапії келоїдних рубців.
Форми випуску, склад, спосіб застосування
Дексаметазон призначається місцево у вигляді очних крапель і системно в формі таблеток і розчину для ін'єкцій. Склад різниться по концентрації діючого з'єднання (метилованого фторпреднізолона) і допоміжних з'єднань.
Застосування розчину для уколів
Діюча основа - натрієво-фосфатна сіль дексаметазону. В 1 ампулі міститься 2 мілілітра препарату. Кожен мілілітр - це розчинені 4 мг діючої речовини. Таким чином, одна ампула містить 8 мг натрію-фосфату дексаметазону.
Для ін'єкцій препарат розводять у фізіологічному розчині хлориду натрію або в декстрозі. Можливо внутрішньом'язове і внутрішньовенне введення кошти.
дози препарату
Для лікування бронхообструкції середня дозування препарату - 8 мг. При важкому бронхоспазмі дозу збільшують до 12 мг.
Важкі стану, як шок, астматичний статус, передбачають застосування максимальної разової дози - 20 мг. За добу ліки можуть використовуватися 3-4 рази. Тому максимальна добова доза - 80 мг.
Скасування лікування повинна бути плавною, поступовою. Кожні два-три дні кількість знижується на 2-4 мг або до повного скасування, або до підтримуючої дози (4-8 мг).
Дексаметазон для дітей
Незважаючи на низьку мінералокортикоїдної активності, препарат може вплинути на електролітний обмін в дитячому віці. Саме цього бояться доктора при призначенні дексаметазону.
Дозування різняться від доз для дорослих, розраховуються в залежності від ваги тіла. До досягнення 12 років до препарату ставляться вкрай насторожено і призначають тільки в ситуаціях, коли його прийом виправданий.
таблетки Дексаметазон
Вміст активного з'єднання - 0,5 міліграма. Середня дозування може досягати 30 мг. Тому кількість таблеток при лікуванні буває лякаюче великим.
Саме в цьому головний недолік таблетованій форми. Серед допоміжних з'єднань в таблетці міститься лактоза. Саме на цей компонент можуть виникати алергічні та інші небажані реакції.
Очні краплі Дексаметазон
Форма випуску - флакони-крапельниці. Обсяг ліки - 5 мілілітрів. Чинним з'єднанням виступає натрію фосфату дексаметазон. Ця сіль розчинена у воді для ін'єкцій. Роль буферного з'єднання виконує едетат динатрію. Серед допоміжних речовин також борна кислота.
Час дії очних крапель дексаметазону - 8 годин. Тобто протягом доби необхідно закопувати препарат не менше 3 разів. Курс лікування обговорюється з доктором-офтальмологом.
Використання дексаметазону при вагітності і лактації
З огляду на, що один із шляхів виведення препарату - молочні протоки грудних залоз, під час лактації годування дитини грудьми необхідно зупинити. Гормональні ліки може призвести до порушення гомеостазу, затримки росту кісток, недорозвинення кори надниркових залоз.
Вагітність - уразливий для матері і плоду період. Використання глюкокортикоїдів має ризик більший для плода, так як вони легко проникають через гістогематичні бар'єри, у тому числі через плаценту. Тому в перших триместрах застосування дексаметазону виправдано тільки при наявності серйозних показань.
Аналоги препарату Дексаметазон
З групи стероїдів застосовують велику кількість медикаментів. Вони за хімічною структурою, властивостями схожі на Дексаметазон, тому вважаються його аналогами:
- триамцинолон;
- будесонід;
- преднізолон;
- гідрокортизон;
- Дексон;
- Мометазон;
- метилпреднізолон;
- Алклометазон;
- Бетаметазон.
Вибирати потрібно виходячи з захворювання і рекомендацій лікаря.
Побічні дії
При довготривалому прийомі ліків можуть виникнути проблеми з вуглеводним обміном. У пацієнтів підвищується рівень цукру крові. Виникає стан, зване стероїдних діабет. Лікуванням займається ендокринолог.
Нерідко небажаним ефектом є ожиріння по кушингоїдного типу. При цьому обсяг жирової клітковини на кінцівках зменшується, а в області живота і особи помітно збільшується. Область особи деформується, стає місяцеподібне. На шкірі утворюються смужки рожевого або фіолетового кольору. Йдеться про стріях, що сигналізують про вираженому порушенні білкового обміну.
Вкрай негативно Дексаметазон може вплинути на шлунково-кишковий тракт. Він послаблює захисні властивості слизових оболонок, створюючи сприятливі умови для утворення ерозій або виразок. Ульцерогенна ефект проявляється при лікуванні високими дозами без належної гастропротекціі (використання омепразолу або інших антисекреторних засобів).
Тривалий прийом стероїдів викликає порушення роботи серця. Існує окреме захворювання - дисгормональная миокардиодистрофия. Воно має на увазі порушення ритму серця, збільшення розмірів його камер, зниження насосної функції з формуванням явищ серцевої недостатності в результаті гормонального збою в організмі. В тому числі при використанні гормональних засобів в якості лікування.
У жінок Дексаметазон викликає втрату кальцію, зниження міцності кісткової тканини. Тому виникає остеопороз. Цей стан розвивається також при тривалому використанні гормональних засобів з групи дексаметазону.
Протипоказання
З огляду на побічну дію, слід мати на увазі стану, при яких прийом дексаметазону вкрай не бажаний. Серед протипоказань такі хвороби, як:
- Гастроезофагеальний рефлюкс з ерозіями в стравоході.
- Виразка шлунка, дванадцятипалої кишки.
- Ерозивнийгастрит в стадії загострення.
- Виразкові ураження слизової кишечника.
- СНІД.
- Інфаркт міокарда, перенесений нещодавно.
- Цукровий діабет.
- Гіпертиреоз.
- Гострі інфекційні захворювання без антибактеріальної терапії.
Перш ніж призначати Дексаметазон при наявності перерахованих вище захворювань, лікарю необхідно зважити очікувану користь і можливі ризики.
